Laboratorio chimico Bayer fine Ottocento con fiale e strumenti di Felix Hoffmann che sintetizza l'acido acetilsalicilico nel 1897

L'acido acetilsalicilico, sintetizzato da Felix Hoffmann nei laboratori Bayer nel 1897 e commercializzato come Aspirina nel 1899, fu il primo farmaco blockbuster della storia. Eliminando gli effetti gastrici dell'acido salicilico naturale, aprì la strada alla farmacologia moderna e alla prevenzione cardiovascolare.LEGGI TUTTO L'ARTICOLO

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Dalla corteccia di salice alla chimica industriale
L'uso terapeutico della corteccia di salice bianco risale all'antichità: Ippocrate ne descriveva le proprietà analgesiche e antipiretica già nel V secolo avanti Cristo, e per secoli decotti a base di salice furono usati per combattere febbre e dolore. Il principio attivo responsabile era l'acido salicilico, isolato chimicamente nel 1838 da Raffaele Piria. Tuttavia, l'acido salicilico naturale aveva un grave limite pratico: provocava irritazioni gastriche intense, spesso intollerabili, che ne limitavano fortemente l'uso clinico su larga scala.

La svolta arrivò nel 1897 nei laboratori della Bayer, in Germania. Felix Hoffmann, giovane chimico farmacologico, riuscì a sintetizzare in forma stabile e pura l'acido acetilsalicilico: una molecola in cui il gruppo idrossile dell'acido salicilico era acetilato, rendendola meno aggressiva per le mucose gastriche pur mantenendo intatta la sua efficacia terapeutica. Due anni dopo, nel 1899, la Bayer la commercializzò con il marchio registrato Aspirina, inventando di fatto il concetto moderno di farmaco brevettato a marchio industriale.

Il meccanismo d'azione: la scoperta di John Vane
Per oltre settant'anni, l'aspirina fu usata empiricamente senza che nessuno comprendesse con precisione il suo meccanismo d'azione molecolare. Nel 1971, il farmacologo britannico John Vane pubblicò sulla rivista Nature la scoperta che spiegava tutto: l'aspirina inibisce l'enzima ciclossigenasi, noto come COX, bloccando la sintesi delle prostaglandine. Le prostaglandine sono mediatori lipidici chiave nei processi di infiammazione, trasmissione del dolore e regolazione della febbre. Bloccando la loro produzione alla fonte, l'aspirina agisce su tutti e tre questi processi simultaneamente.

Questa scoperta valse a John Vane il Premio Nobel per la Fisiologia o la Medicina nel 1982, condiviso con Sune Bergström e Bengt Samuelsson. Ma le implicazioni non si fermarono all'antinfiammazione. Si scoprì successivamente che l'aspirina inibisce anche il trombossano A2 nelle piastrine, la molecola che innesca l'aggregazione piastrinica alla base dei coaguli arteriosi. Questo secondo meccanismo, a dosi molto più basse di quelle antidolorifiche, trasformò l'aspirina in uno strumento fondamentale per la prevenzione secondaria di infarti miocardici e ictus cerebrali.

Il primo blockbuster farmaceutico della storia
L'aspirina è considerata il primo "blockbuster" della storia farmaceutica: un farmaco capace di generare volumi di vendita su scala globale e di ridefinire i modelli commerciali dell'industria del farmaco. La sua produzione annua mondiale supera le 40.000 tonnellate, distribuite in paesi che ne consentono la vendita senza prescrizione medica. In oltre cent'anni di utilizzo clinico, l'aspirina ha dimostrato una sicurezza e un'efficacia terapeutica in più condizioni diverse che nessun altro farmaco ha eguagliato in termini di versatilità.

L'aspirina è più di un antidolorifico: è un documento storico della capacità della scienza di trasformare la comprensione molecolare della vita in cura concreta. Da un infuso di corteccia di salice a una molecola di sintesi capace di prevenire infarti, il percorso dell'acido acetilsalicilico attraversa venticinque secoli di medicina e due rivoluzioni scientifiche: quella chimica dell'Ottocento e quella farmacologica del Novecento.

 

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